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中國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)新冠治療新藥:藥物提取自中藥活性成分

閱讀提要:針對新藥千金藤素抑制冠狀病毒的發(fā)明背景及效果,,5月13日,,人民日報健康客戶端專訪了新藥專利發(fā)明人——北京化工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院院長童貽剛教授,。

(人民日報健康客戶端 記者 高瑞瑞)5月10日,,我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的新冠治療新藥獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。專利說明書顯示,,10μM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制的倍數(shù)為15393倍,。

從目前的研究數(shù)據(jù)看,該藥物抑制新冠病毒的能力在所有人類發(fā)現(xiàn)的新冠病毒抑制劑中排名靠前,。2021年7月,,美國芝加哥大學(xué)結(jié)構(gòu)生物學(xué)中心主任安德熱·若阿奇米亞克在Science發(fā)表研究論文,,他們評估了多種的上市藥物,,發(fā)現(xiàn)千金藤素的抗新冠病毒活性在所有藥物中最高(EC50=0.10uM),遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于瑞德西韋(EC50=0.72uM),,也高于近期中國緊急批準(zhǔn)上市的輝瑞藥物Paxlovid,。

針對新藥千金藤素抑制冠狀病毒的發(fā)明背景及效果,5月13日,,人民日報健康客戶端專訪了新藥專利發(fā)明人——北京化工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院院長童貽剛教授,。

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人民日報健康客戶端:您能簡單的介紹一下發(fā)現(xiàn)千金藤素抑制新冠病毒的背景嗎?

童貽剛教授:千金藤素是我們從一個中藥活性成分中發(fā)現(xiàn)的,中藥名稱為防己科千金藤屬中藥地不容,,也有人叫白藥子,,這個中藥中的千金藤素的含量非常高,所以千金藤素主要是從這個中藥中提取出來的,。

從2020年1月開始,,我們的團(tuán)隊就利用獨有的藥物篩選平臺對數(shù)千種藥物進(jìn)行篩選。由于篩選平臺不需要特殊實驗室,、負(fù)壓操作等設(shè)備,,所以我們篩選的速度快;也由于平臺依靠的穿山甲冠狀病毒與新冠病毒在基因組和關(guān)鍵蛋白(S蛋白)上的同源性高,篩選出來的結(jié)果更可靠,。

我們在研發(fā)千金藤素的時候,,并沒有按照傳統(tǒng)中藥的方法來操作,而是按照現(xiàn)代新藥研發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)做法,,通過細(xì)胞學(xué),、病毒學(xué)、分子生物學(xué)等實驗手段分析驗證千金藤素的有效性及其作用機(jī)制,。目前該項發(fā)明也獲得了國內(nèi)外多個實驗室的驗證,,結(jié)果非常可靠,。

人民日報健康客戶端:判斷千金藤素藥物能夠有效的關(guān)鍵點是什么?

童貽剛教授:關(guān)鍵的點就是我們在細(xì)胞水平研究中,,千金藤素對于新冠病毒的抑制效果,數(shù)據(jù)證明,,千金藤素抗新冠病毒的高活性數(shù)據(jù)是經(jīng)得起重復(fù)驗證,。在專利說明書中顯示,對千金藤素,、西拉菌素,、鹽酸甲氟喹這三種篩選出的抗新冠病毒有效化合物進(jìn)行試驗,10uM的千金藤素,、西拉菌素,、鹽酸甲氟喹在細(xì)胞感染72小時后,分別能抑制病毒復(fù)制15393倍,、5053倍,、31倍,實驗結(jié)果均可重復(fù),。

另外,,我們發(fā)現(xiàn)千金藤素和上市的藥物相比,它在細(xì)胞水平上的表現(xiàn)更好,,所以這個也是我們對它非常有信心的一個原因,。同時因為它是一個老藥,臨床用于腫瘤治療已經(jīng)有40多年的歷史,,所以沒有太多的毒副作用,,成藥性也會非常好。

人民日報健康客戶端:目前千金藤素處于藥物實驗的哪個階段?

童貽剛教授:我們現(xiàn)在只做了細(xì)胞水平的實驗,,但我們是首先發(fā)現(xiàn)千金藤素能抑制冠狀病毒的團(tuán)隊,,后來才有多個國際團(tuán)隊跟蹤驗證。

我們的論文是2020年3月1日在線發(fā)表的,,紙質(zhì)版于同年5月5日發(fā)表,;2020年4月,,日本國立傳染病研究所所長脅田隆字教授團(tuán)隊在我們研究的基礎(chǔ)上發(fā)表論文,進(jìn)一步證實了千金藤素抗新冠病毒的效果,,他們在文章中引用了我們的研究成果,;2020年10月至2021年8月間,多個研究團(tuán)隊在國際期刊發(fā)表了千金藤素抗新冠病毒研究進(jìn)展,。

另外,,10μM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制的倍數(shù)為15393倍,通俗的來講就是指,,如果使用千金藤素,,產(chǎn)生的病毒的數(shù)量會非常少,僅相當(dāng)于不使用千金藤素時病毒數(shù)量的15393分之一,,即少量的千金藤素就能阻止新冠病毒擴(kuò)增和傳播,,并且能夠?qū)⑿鹿诓《疽种频綐O低的含量。

人民日報健康客戶端:千金藤素藥物落地后,,將對新冠患者產(chǎn)生什么效果及影響?

童貽剛教授:當(dāng)然就是對新冠肺炎的預(yù)防和治療,,我們預(yù)期它都是非常管用的。因為從它的作用機(jī)理來看,,它可以防止病毒的感染,,即使感染之后,它可以把病毒壓在一個非常低的水平,,就是說可以壓到正常感染1萬分之一的水平,。

所以病毒基本上可能對病人不會有明顯的感染,或者感染之后可能也沒有什么癥狀,。但這個目前是我們的猜想,,因為現(xiàn)在它還沒有開展臨床的試驗,所以具體不知道療效會是什么樣,,但是根據(jù)我們的推斷和根據(jù)現(xiàn)有的一些藥物的比較來看,,這個藥應(yīng)該非常有前途,。

(運營:孫寶光)

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